Ноотропные препараты - сравнительно новый класс лекарственных средств. По определению экспертов ВОЗ, ноотропные препараты - это средства, оказывающие прямое активирующее действие на обучение, улучшающие память и умственную деятельность, т.е. когнитивные функции, а также повышающие устойчивость мозга к гипоксии и токсическим воздействиям. Учитывая вышесказанное, круг заболеваний, при которых применяются ноотропные препараты, очень широк. Острые нарушения мозгового кровообращения, церебральная ишемия, в том числе перинатальная, черепно-мозговая травма, расстройства интеллектуальной деятельности у детей, детский церебральный паралич, трудности обучения детей с синдромом дефицита внимания, синдромом минимальной мозговой дисфункции, астенические состояния после нейроинфекций, тяжелых соматических заболеваний, синдром хронической усталости, энцефалопатии различного генеза. О действии ноотропов на нейрохимическом и физиологическом уровне известно мало. С химической точки зрения, эта группа в высшей степени является гетерогенной, и даже вещества со сходной фармакологической активностью являются производными различных классов химических веществ. В настоящем обзоре хотелось бы остановить свое внимание на нейропептидах.
Церебролизин - пептидергический ноотроп - единственный лекарственный препарат с доказанной нейротрофической активностью, аналогичной действию естественных факторов нейронального роста (NGF), но проявляющейся в условиях периферического введения, в контролируемых рандомизированных, двойных слепых исследованиях. Церебролизин представляет собой концентрат из мозга свиней, содержащий низкомолекулярные биологически активные нейропептиды, молекулярный вес которых не превышает 10 000 дальтон, которые проникают через ГЭБ и поступают непосредственно к нервным клеткам. Препарат повышает эффективность аэробного энергетического метаболизма мозга, улучшает внутриклеточный синтез белка в развивающемся и стареющем мозге; предотвращает образование свободных радикалов и снижает концентрацию продуктов перекисного окисления липидов, повышает выживаемость и предотвращает гибель нейронов в условиях гипоксии и ишемии, снижает повреждающее нейротоксическое действие возбуждающих аминокислот, стимулирует формирование синапсов, спраутинг дендритов и предотвращает активацию клеток микроглии и индукцию астроглиоза. Препарат применяют только парентерально, что несколько ограничивает возможности его применения для длительных курсов в нейропедиатрической практике. Аналогичный отечественный препарат Кортексин - комплекс полипептидных фракций, выделенных из коры головного мозга крупного рогатого скота и свиней. Сложный состав Кортексина, состоящего из биологически активных нейропептидов, содержащих 20 аминокислот и обладающих суммарным многофункциональным действием, не позволяет произвести обычный фармакокинетический анализ отдельных компонентов. Кортексин повышает эффективность энергетического метаболизма клеток мозга, улучшает внутриклеточный синтез белка, стимулирует репаративные процессы в мозге, устраняет дисбаланс тормозных и возбуждающих аминокислот, обладает умеренным GABA-эргическим действием. Препарат назначают внутримышечно. Парентеральное введение также несколько снижает возможности длительного применения данного препарата. Семакс - Оригинальный отечественный препарат - синтетическое пептидное соединение. Одна капля (0,05 ml) 0,1% водного раствора Семакса содержит 50 мкг синтетического полипептида метионин-глутамин-гистидин-фенилаланин-пролил-глицин-пролин (Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro), аналог фрагмента 4-7 адренокортикотропного гормона (АКТГ), лишенный гормональной активности. Механизм его действия основан на адаптивных изменениях клеточного метаболизма лимбической системы. Эти изменения приводят к увеличенной продукции цикло-АМР. Кроме того, Семакс влияет на уровень моноаминов, ацетилхолинэстеразную активность и допаминовые рецепторы ЦНС. Назначают интраназально. Препарат не рекомендован при заболеваниях эндокринной системы. Однако, интраназальное применение может способствовать более широкому распространению данного препарата в нейропедиатрии.
Нейропептиды нашли широкое применение в нейропедиатрической практике, как эффективные и безопасные средства для улучшения психических и моторных функций у детей.